비강 제제에 사용되는 부형제는 무엇입니까?
비강 제제는 비침습적 특성, 신속한 작용 개시 및 1차 통과 대사를 우회하는 능력으로 인해 제약 산업에서 상당한 주목을 받아 왔습니다. 부형제는 제조 공정을 용이하게 할 뿐만 아니라 최종 제품의 안정성, 효능 및 환자 수용성을 향상시키기 때문에 비강 제제에서 중요한 역할을 합니다. 저는 부형제 공급업체로서 비강 제제에 사용되는 다양한 유형의 부형제와 그 기능에 대해 잘 알고 있습니다.
1. 용매 및 공동 용매
용매는 활성 의약품 성분(API)과 기타 부형제를 비강 제제에 용해시키는 데 필수적입니다. 물은 생체 적합성, 낮은 독성 및 가용성으로 인해 가장 일반적으로 사용되는 용매입니다. 그러나 어떤 경우에는 물이 난용성 API를 용해시키기에 충분하지 않을 수 있습니다. 이러한 상황에서는 공용매가 추가됩니다.
에탄올은 비강 제제에 널리 사용되는 공용매입니다. 이는 친유성 약물의 용해도를 증가시킬 수 있으며 일부 항균 특성도 가지고 있습니다. 프로필렌 글리콜은 또 다른 일반적인 공용매입니다. 이는 독성 프로필이 낮으며 친수성 약물과 친유성 약물 모두의 용해도를 향상시킬 수 있습니다. 글리세린은 코점막의 건조를 방지하는 데 도움이 되는 공용매 및 보습제로도 사용됩니다.
2. 방부제
특히 다회 용량 용기에서는 미생물의 성장을 방지하기 위해 비강 제제에 방부제가 첨가됩니다. 벤잘코늄 클로라이드는 비강 스프레이에 가장 일반적으로 사용되는 방부제 중 하나입니다. 이는 박테리아, 곰팡이 및 효모에 대해 광범위한 항균 활성을 가지고 있습니다. 그러나 고농도에서는 코 점막에 자극을 일으킬 수 있습니다.
메틸파라벤, 프로필파라벤 등의 파라벤도 방부제로 사용됩니다. 이는 광범위한 미생물에 효과적이며 비교적 안정적입니다. 소르빈산과 그 염은 비강 제제에 일반적으로 사용되는 또 다른 종류의 방부제입니다. 다른 방부제에 비해 코 점막에 덜 자극적입니다.
3. 점도증진제
점도 강화제는 비강 내 비강 제제의 체류 시간을 증가시켜 API의 흡수를 개선하기 위해 사용됩니다. 카보머는 점도 향상제로 널리 사용되는 합성 중합체입니다. 이는 비강 내에서 겔형 구조를 형성할 수 있으며, 이는 흡수 부위에서 제형을 유지하는 데 도움이 됩니다.
하이드록시프로필 메틸셀룰로오스(HPMC)는 일반적으로 사용되는 또 다른 점도 향상제입니다. 이는 비점막에 잘 견디는 천연 폴리머입니다. 또한 입자의 침전을 방지하여 제제의 물리적 안정성을 향상시킬 수 있습니다. 카르복시메틸셀룰로오스나트륨(NaCMC)은 점도를 높이는 특성과 코 점막에 보호막을 형성하는 능력 때문에도 사용됩니다.
4. 완충제
완충제는 비강 제제의 pH를 생리학적 범위(보통 5.5~7.5) 내로 유지하는 데 사용됩니다. 코 점막은 최적의 기능을 위한 특정 pH 범위를 갖고 있으며, 이 범위에서 벗어나면 자극을 유발할 수 있기 때문에 이는 중요합니다.
구연산과 구연산나트륨은 일반적으로 완충제로 사용됩니다. 이는 제제의 pH를 효과적으로 유지할 수 있으며 상대적으로 독성이 없습니다. 일염기성 인산나트륨 및 이염기성 인산나트륨과 같은 인산염 완충제도 비강 제제에 사용됩니다. 이는 넓은 pH 범위에 걸쳐 우수한 완충 능력을 가지고 있습니다.
5. 계면활성제
계면활성제는 비강 제형의 표면 장력을 감소시키는 데 사용되며, 이는 비강 점막의 습윤성을 개선하고 API의 분산을 향상시킬 수 있습니다. 폴리소르베이트 80과 같은 폴리소르베이트는 일반적으로 비강 제제에 사용되는 계면활성제입니다. 이들은 비강 점막에 잘 견디는 비이온성 계면활성제입니다.
라우릴황산나트륨은 비강 제제에도 사용할 수 있는 음이온성 계면활성제입니다. 그러나 고농도에서는 코 점막에 자극을 일으킬 수 있습니다. 노녹시놀-9(Nonoxynol-9)는 가용화 및 항균 특성으로 인해 일부 비강 제제에 사용되는 또 다른 계면활성제입니다.
6. 폴리비닐피롤리돈(PVP)
포비돈으로도 알려진 폴리비닐 피롤리돈은 비강 제제에 사용되는 다용도 부형제입니다. 물에 대한 용해도가 뛰어나 결합제, 안정제, 가용화제 역할을 할 수 있습니다.폴리비닐 피롤리돈 K30 Pvp 최고의 부형제제약 산업에서 널리 사용되는 특정 등급의 PVP입니다.
PVP는 약물과 복합체를 형성하여 용해도와 안정성을 향상시킬 수 있습니다. 또한 코점막에 대한 제제의 접착력을 향상시켜 약물의 체류 시간을 늘릴 수 있습니다.포비돈 K30 화장품 스킨케어 부형제생체 적합성과 낮은 독성으로 인해 비강 제제에도 적합합니다.
N-비닐피롤리돈의 중합은 PVP 생산에서 중요한 공정입니다.N - 비닐피롤리돈 중합다양한 분자량과 특성을 갖는 PVP를 생성하도록 제어할 수 있으며 비강 제제의 다양한 응용 분야에 적합한 잘 연구된 반응입니다.
7. 킬레이트제
킬레이트제는 비강 제제에서 금속 이온을 결합하는 데 사용되며, 이는 API의 산화를 방지하고 제제의 안정성을 향상시킬 수 있습니다. EDTA(Ethylenediaminetetraacetic acid)는 일반적으로 사용되는 킬레이트제입니다. 이는 종종 제제에 미량으로 존재하는 철, 구리, 아연과 같은 금속 이온과 안정적인 착물을 형성할 수 있습니다.
8. 향료 및 감미료
환자의 수용성을 향상시키기 위해 향료 및 감미제를 비강 제제에 첨가하는 경우가 많습니다. 멘톨은 비강에 청량감을 제공할 수 있고 충혈 완화 효과도 있는 일반적으로 사용되는 향료입니다. 유칼립투스 오일은 상쾌한 냄새를 줄 수 있고 일부 항균 특성을 지닌 또 다른 향료입니다.
수크랄로스와 아스파탐은 일반적으로 사용되는 감미료입니다. 이는 칼로리가 없고 일부 API의 쓴 맛을 가릴 수 있어 비강 제제의 맛을 더욱 좋게 만듭니다.
조달 문의
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참고자료
- Allen, LV, Popovich, NG 및 Ansel, HC(2014). Ansel의 의약품 투여 형태 및 약물 전달 시스템. Lippincott 윌리엄스 & 윌킨스.
- 네일, SL, & Hermans, J. (2010). 단백질 제제화 및 전달. CRC 프레스.
- Swarbrick, J., & Boylan, JC(2002). 제약 기술 백과사전. 마르셀 데커.